
Cilt, yetişkinlerde 1,5 ila 2,0 m2 arasında bir alana sahip olan, kütle olarak insan vücudundaki en büyük organdır. Transdermal, bir ilacın cilt yoluyla kan dolaşımına emilmek üzere uygun bir formda sunulmasıdır. Yüzeysel rahatsızlıkları tedavi etmek veya sistemik hastalıkları yönetmek için terapötiklerin transdermal olarak uygulanması insanın en eski tıbbi kayıtlarına kadar uzanmaktadır. Örneğin; bitki, hayvan veya mineral özlerinden oluşan merhemler, pomatlar, iksirler ve hatta yamaların kullanımı, eski Mısır'da ve Babil tıbbında (MÖ 3000 civarı) zaten popülerdi. Ancak transdermal uygulama sistemlerinin rutin kullanımı, 20. yüzyılda sistemik etkiler için cilt yoluyla hassas ve tekrarlanabilir uygulamaya olanak tanıyan teknolojiler geliştirildiğinde yaygın bir uygulama haline geldi.
Oral ve parenteral uygulama da dahil olmak üzere geleneksel ilaç verme sistemleri, hepatik ilk geçiş metabolizması, gastrointestinal bozunma ve ilaç biyodağılımının zayıf kontrol edilebilirliğinden muzdariptir. Transdermal ilaç dağıtımı, ilaçları deri tabakası yoluyla dağıtmanın alternatif bir yoludur. İlaç deri yoluyla kan dolaşımına taşınır ve hedef bölgeye ulaşmadan önce vücutta sistemik olarak dolaşır. Transdermal ilaç dağıtım yönteminin diğer uygulama yollarına göre birçok avantajı vardır. Bu avantajlar arasında uzun bir süre boyunca sürekli ilaç dozları dağıtma, sindirim sistemini atlama ve karaciğerde ilk geçiş metabolizmasından kaçınma yeteneği yer alır. İntravenöz gibi diğer ilaç uygulama yolları ağrıya neden olabilir ve enfeksiyon riskini artırabilir. Bununla birlikte, oral yol bazen etkisizdir ve inhalasyon yönteminde dozu kontrol etmek zordur. Diğer yollara göre avantajları göz önüne alındığında, transdermal uygulama genellikle sigarayı bırakma, kronik ağrı, hareket hastalıkları ve hormon replasman tedavisinde ilaç dağıtmak için kullanılabilir.
Araştırmacılar, aşıları deri yoluyla iletebilen ve enjeksiyonlara göre daha rahat ve daha az acı verici bir alternatif sunabilen transdermal yamalar geliştirdiler. Bunun iyi bir örneği mikroiğne bazlı çiçek aşısı yamasıdır. Bu aşı yaması farelere uygulandığında, aşılamadan 3 hafta sonra nötralize edici antikorlar indüklendi ve seviyeleri 12 hafta boyunca korundu. Bu da transdermal yamanın aşılama ve koruma için alternatif bir iletim sistemi olarak hizmet edebileceğini düşündürmektedir.
Başka bir araştırma grubu, cilt antijeni sunan hücreleri hedef alan grip aşısı için bir mikroiğne yaması tasarladı. Mikroiğneler, dakikalar içinde cilde yerleştirilip çözünmesi için etkisizleştirilmiş bir grip virüsü aşısını kapsülleyen biyouyumlu bir polimer kullanılarak oluşturuldu. Yama, farelerde ölümcül meydan okumaya karşı tam koruma sağlayan güçlü antikor ve hücre aracılı bağışıklık tepkileri uyandırdı. Sonuçlar, transdermal yama kullanılarak geliştirilmiş immünogenite ile daha basit ve daha güvenli aşılama için yeni bir teknik sağlıyor ve potansiyel olarak artan aşılama kapsamını mümkün kılıyor.
Son zamanlarda, transdermal yamalar, genetik materyali kusurlu hücrelere iletmek için gen terapisi sağlamanın bir yolu olarak araştırılmaktadır. Öncü çalışmalar, genleri ve kanser hücrelerini öldüren ajanları aynı anda kanser hücrelerine iletmeyi amaçlamıştır. Bu amaçla hazırlanan yama, gen terapisi ve kanser hücrelerini öldüren ajanların sinerjik etkisi nedeniyle mükemmel bir anti-tümör etki göstermiştir. Bu bulgular, transdermal bir yamanın deri altı tümör tedavisi için umut verici bir strateji olabileceğini göstermektedir.
Transdermal insülin iletim yamaları, diyabetikleri tedavi etmek için insülini deri yoluyla ve kan dolaşımına iletmek için kullanılır. İnsülin, vücuttaki kan şekeri seviyelerini düzenlemede rol oynayan pankreas tarafından salgılanan bir hormondur. Diyabetikler, yeterli insülin üretemedikleri veya vücutları tarafından üretilen insülini etkili bir şekilde kullanamadıkları için yüksek kan şekeri seviyelerine sahip olabilirler. İnsülin iletimi için transdermal yamalar, enjeksiyonlar ve insülin pompaları gibi geleneksel insülin iletim yöntemlerine göre daha uygun ve gizli bir alternatif sağlayabilir. Yamalar genellikle karın, üst kol veya uyluktaki cilde uygulanır ve belirli bir süre boyunca tutarlı bir insülin dozu salmak üzere tasarlanmıştır. Genel olarak, transdermal yamalar, bazı eksiklikleri olsa da diyabetik hastalara insülin vermek için kullanışlı ve etkili bir yöntem sağlama potansiyeline sahiptir. Ancak bu ürünlerin etkinliğini ve güvenliğini en üst düzeye çıkarmak için daha fazla araştırma ve geliştirmeye ihtiyaç duyulmaktadır.
Kalp yetmezliği hastalarında bazı klinik problemler ilaç emilimini bozmaktadır ve dolayısıyla da olası faydasını azaltmaktadır. Bu nedenle, transdermal yama uygulama sistemleri bu durumlara uygun bir ilaç uygulama çözümü sağlayabilir. Örneğin, propranolol seçici olmayan bir beta-adrenerjik blokerdir. Oral yoldan alındığında hepatik ilk geçiş metabolizması oldukça değişir ve biyoyararlanımı sadece %23'tür. Öte yandan transdermal propranolol yaması, %74,8 daha yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir.
Bisono® Tape; aort diseksiyonunu, erken ventriküler kasılmayı, kalp yetmezliğine bağlı ortostatik hipotansiyonu ve atriyal fibrilasyonu yönetmek için aktif bileşen olarak bisoprolol içeren bir transdermal yamadır.
Transdermal yama uygulaması kullanan bir diğer antihipertansif ilaç klonidindir. Transdermal klonidin yaması 1983 yılında piyasaya sürülmüş ve 1984 yılında FDA tarafından onaylanmıştır.
Nitrogliserin, kardiyovasküler tedavide bahsedilmeye değer bir diğer ilaçtır. İlk transdermal nitrogliserin yaması 1985'te geliştirildi.
Etinilestradiol, doğum kontrolü için kullanılan bir östrojenik ilaçtır. Kasım 2001'de FDA, ilk transdermal etinil estradiol doğum kontrol ilacı olan Ortho Evra™'yı onayladı. Östrojen bantları bazen menopoz semptomlarını ve menopoz sonrası osteoporozu tedavi etmek için reçete edilir. Öte yandan, testosteron yamaları erkek hipogonadizmini tedavi etmek için kullanılmaktadır.
Merkezi sinir sistemiyle ilgili ilaçlar için transdermal ilaç dağıtım sistemleri geliştirmenin avantajları vardır. Birincisi, plazma seviyelerinde sürekli terapötik dozaj sağlar. İkincisi, transdermal ilaç dağıtım sistemi olumlu bir farmakolojik profil ve biyoyararlanım sergilemiştir. Üçüncüsü, hastalar bunu iyi tolere eder ve böylece sistemik yan etkiler azalır.
Rotigotin şu anda Parkinson hastalığını tedavi etmek için transdermal yamalara dahil edilmektedir. Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir diğer ilaç selegilindir (ticari adı Emsam). Transdermal selegilin yamasının etki süresi ve değeri klasik ilaca göre daha fazladır.
Alzheimer hastalığını tedavi etmek için donepezil, galantamin ve rivastigmin olmak üzere üç ilaç vardır. Bu ilaçların trandermal yamaları ile yapılan çalışmalar tedavi anlamında olumlu sonuçlar vermiştir. Rivastigmin, 2007 yılında Exelon marka adı altında yama formunda piyasaya sürülmüştür.
Amerika Birleşik Devletleri'nde en çok satan transdermal bant, tütün içimini bırakmaya yardımcı olmak için kontrollü dozlarda nikotin salan nikotin bandıdır. Sigarayı azaltmak için ticari olarak satılan ilk buhar bandı 2007'de Avrupa'da onaylandı. Nikotin bandı bir nikotin replasman ilacıdır. Nikotin bandı, nikotini cildiniz aracılığıyla vücudunuza yavaşça salar. Bu, yoksunluk semptomlarını hafifletmek için vücudunuzdaki nikotini gün boyunca sabit tutar. Bu, sigara içme rutinlerinizi kırmaya odaklanmanızı ve yeni başa çıkma becerileri öğrenmenizi sağlar. Nikotin bantları reçetesiz olarak mevcuttur.
Transdermal yama teknolojisi, diğer uygulama yollarına göre birçok avantajı olan değerli bir ilaç uygulama yöntemidir. Yamalar, sindirim sistemini ve ilk geçiş metabolizmasını atlayarak uzun bir süre boyunca sürekli ilaç dozajı sağlayabilir. Genellikle kronik ağrı, hareket hastalığı ve hormon replasman tedavisi gibi çeşitli endikasyonlarda ilaç vermek için kullanılırlar. Son yıllarda, akıllı, çözünen/biyolojik olarak parçalanabilen, yüksek yüklemeli/salımlı ve 3D baskılı yamaların geliştirilmesi de dahil olmak üzere transdermal yama teknolojisinde birçok ilerleme kaydedildi. Transdermal yamalar, çeşitli rahatsızlıklar için uygun ve etkili bir ilaç uygulama yöntemi sağlama potansiyeline sahiptir, ancak uygunsuz dozaj, zayıf yapışma, düşük ilaç penetrasyonu, cilt tahrişi için potansiyel tetikleyici veya yama başarısızlığı nedeniyle kendi kendine toksisite olasılığı gibi bazı zorluklar önümüzde durmaktadır. Tüm bunlar, bu uygulama sisteminin güvenliğini ve etkinliğini optimize etmek için daha fazla araştırma ve geliştirmeyi gerektirmektedir.
Wong WF, et al. Recent advancement of medical patch for transdermal drug delivery. Medicina (Kaunas). (2023).
Pastore MN, et al. Transdermal patches: history, development and pharmacology. Br J Pharmacol. (2015).
Thirunavukkarasu A, et al. Transdermal drug delivery systems for the effective management of type 2 diabetes mellitus: A review. Diabetes Res. Clin. Pract. (2022).
Al Hanbali OA, et al. Transdermal patches: Design and current approaches to painless drug delivery. Acta Pharm. (2019).
Musselman M, et al. Asenapine: An atypical antipsychotic with atypical formulations. Ther. Adv. Psychopharmacol. (2021).
Sabbagh F, Kim BS. Recent advances in polymeric transdermal drug delivery systems. J Control Release. (2022).
He J, et al. Wearable patches for transdermal drug delivery. Acta Pharm Sin B. (2023).
Amjadi M, et al. Recent advances in wearable transdermal delivery systems. Adv Mater. (2018).
Bird D, Ravindra NM. Transdermal drug delivery and patches—an overview. Med Devices Sens. (2020).